2013执业药师考试药理学辅导：克拉霉素分散片的药理

会计考友

　　1.药理：克拉霉素分散片为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。
　　克拉霉素分散片特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。克拉霉素分散片与红霉素之间有交叉耐药性。
　　克拉霉素分散片的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
　　2.毒理：克拉霉素分散片除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
　　生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍），出现胚胎丧失。
　　动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。