2013执业药师考试药理学精华复习资料(15)

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第七章　大环内酯类及其他抗菌药物[/B][/B]
第一节　大环内酯类抗生素 [/B]
　　【大纲要求】：
　　大环内酯类抗生素的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用、不良反应，红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、泰利霉素抗菌作用特点及临床应用。
　　一、第二代大环内酯类抗生素新品种[/B]（P65）（克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素） 转自:考试网 - [woexam.Com]
　　特点：1.活性增强  2.抗菌谱扩大  3.对酸稳定性好，半衰期延长  4.不良反应轻  5.PAE好
　　二、大环内酯类抗生素 [/B]
　　【体内过程】
　　红霉素不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，故临床一般服用其肠衣片或者酯化物；第二代新大环内酯类经结构修饰后，不易被胃酸破坏，可口服。
大环内酯类抗生素能广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织中。
　　【抗菌作用】抑菌剂，高浓度时为杀菌剂
　　1.对大多G+菌作用强大  2.对部分G-菌较敏感（奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌）
　　3.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强
4.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用
　　【抗菌机制】 结合部位：细菌核糖体50S亚基
　　           抑制敏感细菌蛋白质合成
　　【临床应用】 1.军团菌病  2.链球菌感染  3.衣原体、支原体感染  4.棒状杆菌感染
　　【不良反应】 1.胃肠道：红霉素  2.肝损害：肝功能不良者禁用
　　             3.耳毒性：剂量高于每日4克，易发生。  4.心脏毒性：静脉滴注速度过快时易发生。
　　（一）红霉素
　　第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸
　　军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎——首选
　　（二）罗红霉素：14元环，生物利用度高，分布较广。
　　（三）克拉霉素：14元环，细胞内的浓度高，体内分布广。
　　（四）阿齐霉素：15元环
　　1.对G-菌的抗菌活性有明显改善。  2.抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强
　　3.体内t1/2长、分布广，肺、扁桃体、前列腺
　　（五）泰利霉素：14元环
　　1.抗肺炎链球菌作用最强，对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性
　　2.治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染