2013执业药师考试药理学精华复习资料(35)

会计考友

　　巴比妥类
　　巴比妥酸的衍生物
　　1.R1、R2、R3的取代基不同，可分为：
　　长效：巴比妥、苯巴比妥
　　中效：戊巴比妥、异戊巴比妥
　　短效：司可巴比妥
　　超短效：硫喷妥
　　2.C5取代基　以苯环取代，有较强的抗癫痫作用。
　　3.C2上的O被S取代，脂溶性增加、生效快、维持时间短
　　【药动学】
　　1.口服或肌注均易吸收2.硫喷妥脂溶性最高3.苯巴比妥脂溶性较小
　　【药理作用及临床应用】
　　1.镇静、催眠：缩短REM睡眠
　　2.抗惊厥：大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四唑而免于惊厥致死。临床用于各种惊厥、癫痫大发作。
　　3.麻醉及麻醉前给药　可用于小手术或内镜检查时麻醉。
　　4.增强中枢抑制药作用　能增加其他药物的中枢抑制作用。
　　【不良反应】后遗效应、耐受性、依赖性、呼吸抑制、肝药酶诱导作用
　　【中毒和解救】
　　1.中毒 口服10倍催眠剂量可致中度中毒
　　2.解救：　①维持 (呼吸和循环)②加速排泄 (碱化尿液)③透析
　　苯二氮 类药物催眠作用优于巴比妥类
　　1.思睡、运动失调等副作用较轻
　　2.对快动眼睡眠时相影响小，噩梦发生减少
　　3.停药后代偿性反应较轻
　　4.安全范围大
　　5.不引起麻醉
　　6.对肝药酶无诱导作用
　　第三节　其他镇静催眠药
　　水合氯醛
　　特点：
　　1.不缩短快动眼睡眠，无宿醉后遗效应。
　　2.可用于顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳的患者。
　　3.各种检查及操作之前，起镇静作用。
　　4.大剂量有抗惊厥作用。
　　5.对胃肠道有刺激作用。
　　甲喹酮
　　1.除镇静催眠作用外，还有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。
　　2.临床主要用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药。