2013执业药师考试药理学精华复习资料(41)

会计考友

镇痛药[/B][/B]
大纲要求[/B]：
　　1.吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应
　　2.阿片类药物滥用中 华 考 试 网
　　3.可待因药理作用特点
　　4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点
　　5.纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用
　　阿片生物碱类：吗啡、可待因
　　人工合成镇痛药：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多
　　非麻醉性镇痛药：罗通定、布桂嗪、高乌甲素
阿片生物碱类药物[/B]
　　罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物（烟土）→鸦片（粉末）→阿片类生物碱（20种）：
　　菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳
　　异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌
　　吗啡：含量达10%
　　一、吗啡（morphine）[/B]
　　[药动学]
　　（1）吸收：口服：首关效应显著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr
　　（2）分布：全身分布，少量可通过血脑屏障—镇痛。也可通过胎盘屏障
　　（3）排泄：肝脏代谢——活性产物：吗啡-6-葡萄糖苷酸。肾脏排泄，少量可经乳腺和胆汁排出
　　[作用机制]
　　（1）疼痛
　　P物质
　　快痛（锐痛）、慢痛（钝痛）
　　（2）内源性的镇痛系统
　　①阿片肽神经元
　　②内源性阿片肽（脑啡肽、内啡肽、强啡肽）
　　③阿片受体
　　μ受体：脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快
　　δ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛
　　κ受体：脊髓水平、脊髓以上水平镇痛
　　1.吗啡镇痛机理：
　　模拟内阿片肽作用
　　激动阿片受体，抑制P物质的释放，阻断痛觉传导，产生镇痛作用

药理作用	临床应用	不良反应
1.中枢神经系统	（1）镇痛 　　 镇静 　　 欣快	急性剧烈疼痛： 严重外伤 癌性剧痛 复合麻醉	嗜睡→昏迷 耐受性、依赖性
（2）抑制呼吸	心源性哮喘	呼吸抑制
（3）镇咳
（4）缩瞳		视力模糊、针尖样
（5）改变体温调定点
（6）催吐		恶心呕吐
（7）影响激素分泌
2.外周作用	扩血管		体位性低血压、颅内压增高
平滑肌（1）胃肠	止泻	便秘
（2）胆道		胆绞痛
（3）子宫		延长产程
（4）膀胱		排尿困难
3.免疫系统	免疫抑制作用

　　2.吗啡禁忌症：
　　分娩止痛
　　哺乳妇女、新生儿
　　支气管哮喘、肺心病
　　颅脑损伤所致的颅内压升高者等等
　　3.阿片类药物滥用及其治疗
　　（1）阿片类药物滥用——吸毒
　　指通过各种给药途径，将阿片类药物反复大量用于非医疗用途，导致对阿片类药物产生依赖性。
　　（2）脱毒治疗方法：
　　药物替代递减法
　　α2受体激动药
　　自然戒断法
　　亚冬眠疗法
　　二、可待因[/B]
　　镇痛作用是吗啡的1/12
　　镇咳作用是吗啡的1/4
　　无明显镇静作用
　　几乎不产生欣快感，很少成瘾
　　临床用作各种镇痛药，也可作为中枢性镇咳药，用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。