2012年卫生资格辅导(药理学)：剂型对药物的作用影响

会计考友

　　同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快；口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。
　　为了达到不同目的，设计了多种特殊的药物剂型。例如，糖衣片（胶囊）可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出，而控释制剂能使药物以近似恒速释放，不仅延长药效，且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其他优点。例如，微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性“微孔物质”（如十二烷基硫酸镁、蔗糖等）混同制成包衣、包裹水溶性药物片心而成。此类片剂在肠内因“微孔物质”被溶解而形成微孔，药物小分子可从微孔扩散而出，不仅可以延缓释出速度，延长作用时间，还能减少药物制剂中可能存在的大分子杂质的释出。如在药物上接上一个特殊的“定向载体”，引导药物向其一定的靶组织定向分布，不仅可以增加靶组织内的药物浓度，提高疗效，而且因减少靶组织以外的药物分布而可以减少不良反应。例如，将某种单克隆抗体连接到抗肿瘤药物上，把药物导向肿瘤部位分布，是提高抗肿瘤药物疗效的途径之一。将药物包裹在双分子脂质膜中制成的脂质体制剂，与细胞膜的亲和力高，也能起类似作用。近年开发了一些经皮肤全身给药的剂型，例如，将硝酸甘油制成贴膜剂，贴在前胸，药物透皮缓慢吸收。这类制剂有作用持久和药物不首先经肝而无首过效应的特点。