2011主管药师复习辅导：利舍平介绍

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　　利舍平（利血平），为印度产蛇根萝芙木根中提取出的一种生物碱。
　　「药理作用」
　　降压作用特点：缓慢、温和、持久。口服治疗量后约1周才产生降压作用，2～3周作用达高峰，停药后作用可持续3～4周。
　　静脉注射或肌肉注射后30～60min血压开始下降，2～4h降压作用达高峰。
　　镇静和安定作用，类似氯丙嗪但较弱，改善高血压病人的精神紧张、烦躁及失眠等症状。可能与脑组织中多巴胺和5-HT的耗竭有关。
　　机制：利舍平对去甲肾上腺素能神经末梢中的囊泡膜具有很高的亲和力，能与囊泡膜上胺泵（依赖于Mg2+-ATP的胺类主动转运机制）呈难逆性结合，使囊泡膜失去摄取和贮存去甲肾上腺素和多巴胺的能力，囊泡内递质的合成与贮存逐渐减少，以至耗竭，使去甲肾上腺素能神经冲动传递受阻，从而产生降压作用，并伴有心率减慢。
　　「临床应用」
　　用于轻、中度高血压病。
　　肌肉注射、静脉注射可用于高血压危象，降压作用比较缓和。
　　不良反应较多，应用受到限制。利舍平与利尿药或其他降压药合用可减少不良反应，且价廉。
　　「不良反应」
　　常出现鼻塞、腹泻、心动过缓、乏力、嗜睡、胃酸分泌增加等副交感神经相对占优势的症状。
　　严重时偶见精神抑郁，此时应立即停药。
　　有精神抑郁、消化性溃疡病史者禁用。