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[主管药师] 2011主管药师复习辅导:磺胺类药物的构效关系

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发表于 2012-8-22 13:32:54 | 显示全部楼层 |阅读模式
  (1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
  (2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。
  (3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
  (4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。
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