2011主管药师复习辅导：液体制剂附加剂

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　（1）增溶剂；增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类（吐温类）和聚氧乙烯脂肪酸酯类（司盘类）等。被增溶的物质称为增溶质。每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
　　（2）助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物，与药物形成络合物，如碘在水中溶解度为1：2950，如加适量的碘化钾，可明显增加碘在水中溶解度，能配成含碘5％的水溶液。碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。
　　（3）潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潜溶剂能提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合或潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
　　（4）防腐剂：液体制剂在制备过程中完全避免微生物污染是很困难的，特别是以水为溶剂的液体制剂，易被微生物污染而发霉变质，尤其是含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂，更容易引起微生物的滋长和繁殖。加人防腐剂，抑制其生长繁殖，以达到有效的防腐目的。常用防腐剂有：①对羟基苯甲酸酯类（对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯）亦称尼泊金类。常用浓度为0.01％～0.25％，这是一类很有效的防腐剂，化学性质稳定。②苯甲酸及其盐，用量一般为0.03％～0.1％。苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4.0。溶液pH值增高时解离度增大，防腐效果降低。③山梨酸，对细菌最低抑菌浓度为0.02％～0.04％（pH
　　（5）矫味剂：常用的有天然的和合成的甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等。
　　（6）着色剂：常用的有天然色素和合成色素。
　　（7）其他附加剂：在液体制剂中为了增加稳定性，有时需要加入抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。