2013主管药师考试辅导：咪唑立宾的作用机制和临床应用

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定义：从土壤霉菌（Eupenicillium brefeldianum）培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂，临床上用于抑制肾移植排斥反应，也可用于治疗狼疮性肾炎、类风湿性关节炎及肾病综合征等自身免疫病。
咪唑立宾（MZR ）是一种嘌呤核苷合成抑制剂，能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞，如T 细胞、B 细胞的分裂和增殖，从而产生免疫抑制作用。MZR 进入体内，在腺苷激酶的作用下磷酸化，形成活性物质MZR-5 ‘- 单磷酸化物，竞争性地抑制肌苷酸脱氢酶和鸟苷酸合成酶，使细胞内的鸟苷酸减少，核酸的合成减少，从而进一步抑制细胞的增殖。临床应用：主要用于预防肾移植时的排斥反应，常联用甲泼尼龙及环孢素，也用于肝移植和自身免疫性疾病。还用于治疗狼疮性肾炎，类风湿性关节炎，肾病综合征和IgA 肾病。