2013主管药师考试辅导：影响药物吸收和代谢的因素

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一、药物的吸收及影响因素
除只要求发挥局部作用外，多数情况，我们使用的药物，必须通过用药部位进入身体血液循环，随血液循环到达患病部位而发挥作用。这种药物经给药部位进入血液循环的过程叫做药物的吸收。任何药物要发挥相应的治疗作用，必须达到有效的浓度，所以保证药物的吸收是追求预期疗效的首要环节。
现实用药过程中，影响药物吸收的因素很多，如果不引起重视的话，就会使药物的吸收受到不同程度的影响而直接影响治疗效果，现将常见的影响药物吸收的因素及必要的注意事项简结如下，供患者参考：
1.生理因素：
（1）胃排空速率：胃是人体重要的消化器官，也是很多药物重要的吸收部位，药物口服后首先到达的就是胃，并在胃内停留一段时间，而后通过十二指肠进入小肠，单位时间内胃内容物向小肠排出的量就叫胃排空速率，小肠是人体最大、最主要的吸收器官，药物的吸收也同样以小肠为主，胃空速率决定了药物进入小肠的速度，故对药物起效的快慢、作用的强弱及持续时间的长短有明显的影响，胃空速率增加时，多数药物吸收加速，对酸不稳定的药物或希望速效的药物比较有利，但对于主要靠胃粘膜吸收的药物（如某些弱酸性药物）反而减少其吸收，如维生素B2；
在用药时，还要考虑有些因素会影响胃排空速率，如：同服某些药物（654-2等延缓胃排空），体位（左侧卧排空速度快，右侧卧则慢），疾病状态（胃酸过高时排空速度慢）。
（2）小肠的蠕动：药物在肠内的滞留时间和运行速度对药物的吸收是至关重要的，药物滞留时间愈长、在肠内运行愈缓慢，吸收愈完全彻底。
此外，胃肠道酸碱度、胃肠粘膜血流速度、肝脏的首关效应等对某些药物的吸收也会产生不同程度的影响。
          
2.药物的性质：
（1）药物的理化性质：首先，药物的脂溶性大，药物的吸收好，但脂溶性过大时，药物和粘膜细胞膜结合过于牢固，也会影响药物进入血液循环；其次药物的溶出速度，固体制剂必须在胃肠液中先溶解，然后才能被粘膜吸收，如果药物的在胃肠液中溶解的速度太慢（主要是一些难溶药物），也会影响药物的吸收；
此外，药物在胃肠液中的稳定性对药物的吸收也有影响，如果药物在胃肠液中不稳定，就容易分解失活，使药物的吸收量减少。
（2）药物的剂型因素：常用口服制剂吸收由快到慢的顺序是：口服液>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
3.食物的影响：
空腹比进食后药物胃空速率快，食物吸收胃内水分，会延缓固体制剂的溶出，减慢药物的吸收；高脂肪饮食能促进胆汁的分泌，增加血液及淋巴循环，同时胆酸可增加难溶药物的溶解度，利于吸收。
总之，要保证药物的吸收，明确上述影响因素是非常必要的，患者朋友们在用药前要认真阅读使用说明，或咨询医师、药师，尽量避开不利因素。
二、药物的代谢及影响因素
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程。多数药物经过代谢后失去活性，并转化为极高的水溶性代谢物而利于排出体外。也有些药物在体内几乎不被代谢，以原形药物排出。
药物进行代谢需要酶的参与，肝脏是药物代谢的重要器官，肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物代谢的主要酶系统，故有称肝药酶。部分药物也可在其他组织被有关的酶催化而分解。
肝药酶的获性和含量不不稳定的，且个体差异较大，又易受某些药物的影响。凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物称为药酶诱导剂，它可加速药物自身和其他某些药物的代谢，这是药物产生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的药酶诱导作用很强，连续用药能加速自身的代谢和抗凝血药华发林的代谢，使其药效降低。凡能使药酶活性降低或合成减少的药物称药酶制剂，它能减慢其他某些药物的代谢，使药效增强。如氯霉素为药酶抑制剂，能减慢苯妥英钠的代谢，两药同服可使苯妥英钠的血浓度升高、药效增强，甚至出现毒性反应。故联合用药时应注意药物间相互影响。