2013主管药师考试辅导：各类抗高血压药的特点与应用

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抗高血压药分类
ⅰ 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴
ⅱ 神经节阻断药 咪噻吩
ⅲ 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶
ⅳ 肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药 哌唑嗪
2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔
3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔
ⅴ 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平
ⅵ 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠
ⅶ 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利
ⅷ 利尿降压药 氢氯噻嗪
常用的抗高血压药
一、肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）
哌唑嗪
【作用与特点】
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体，导致血管舒张而降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率 增快、肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
          
【应用】
1、高血压病：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。
【不良反应】
主要有“首剂现象”（首剂眩晕或首剂综合征）；第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。
普萘洛尔
【作用】
1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、阻断中枢 β受体，降低外周交感神经张力，na释放减少。
4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少na释放。
【降压作用特点】
1、降压缓慢，需连续用1－2周才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。
【应用】
1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。
2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。
3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。 拉贝洛尔（柳胺苄心定） 主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。 用于各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。
二、钙拮抗药
【作用特点】 降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。
【应用】 用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。
          
三、血管紧张素转化酶抑制药
卡托普利（巯甲丙脯酸）
【作用】 作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。
作用机制：抑制血管紧张素i转化酶：
① 减少血管紧张素ii生成，从而减弱血管紧张素ii收缩血管、升高血压的作用；
② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强； 缓激肽水解减少时，pge2 和pgi2的形成增加，扩张血管作用增强。
【应用】
1、适用于各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。
2、顽固性慢性心力衰竭（使心脏前、后负荷减轻）。
四、利尿降压药
1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小 动脉扩张有关。
2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。
其它抗高血压药
一、主要作用于中枢交感神经抑制药
可乐定（clonidine）
【作用】
1、激动延脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜的α2受体，使外周交感张力下降，（末梢na释放减少），血管舒张和心率减慢，导致血压下降。
2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢na释放减少。
3、抑制肾素的释放。
【应用】 中度高血压（口服）、急重型高血压（肌注、静注）。兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活动和分泌）……
          
二、外周抗去甲肾上腺素能神经药利血平
【作用】
1、 降压作用： 机制：耗竭肾上腺素能神经递质，
（1）抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡对Na和Da的再摄取；
（2）损害囊泡膜，使囊泡内递质向外弥散。
特点：口服降压缓慢、温和、持久、连续用药1周后才有效，2～3周达高峰，作用达高峰后即使增大剂量也不加强降压效应反而增加不良反应。停药后降压作用仍可持续3～4周。
2、镇静安定作用
【应用】轻、中度高血压，常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危象。
【不良反应】
1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等
2、 胃酸分泌增加，可诱发或加重消化性溃疡。
三、直接扩血管药 肼肽嗪（肼苯达嗪，肼屈嗪）
【作用与特点】
1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。降压作用强而快。
2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。
【应用】 中度及重度高血压，常与利尿药和（或）β受体阻断药合用。
【不良反应】
1、可诱发或加重心绞痛。
2、大剂量、长期应用可出现类风湿性关节炎或全身性红斑狼疮综合征。
硝普钠
【作用】 直接松弛小动脉和小静脉平滑肌，静注降压作用快速、强大但短暂。
【应用】
（1）高血压危象、高血压脑病和恶性高血压
（2）顽固性心力衰竭。