2011年初级药师考试辅导：α1受体阻断药

会计考友

　哌唑嗪
　　「体内过程」
　　哌唑嗪，口服易吸收，首过消除明显，生物利用度在60%～70%之间。口服后1～2h血浆浓度达峰值，维持4～6h，t1／2约2～3h.血浆蛋白结合率为80%～85%.
　　主要在肝中代谢，仅少量原形经肾排出。
　　「药理作用」
　　降压作用中等偏强。机制：选择性阻断血管突触后α1受体，降低外周阻力、回心血量。
　　特点：对α1受体的亲和力较对α2受体大，不影响突触前膜α2受体对去甲肾上腺素释放的负反馈调节，降压的同时，不引起心率加快、肾素分泌增加。
　　「临床应用」
　　适用于轻、中度高血压，与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。
　　对高血压伴肾功能不良者更为适用。
　　「不良反应」
　　首剂现象：部分病人首次给药后0.5－1h可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。首次剂量减半（0.5mg），于睡前服用，可避免发生。
　　其他不良反应包括眩晕、乏力、口干等均较轻，一般不影响用药。
　　特拉唑嗪，特点为维持时间较长，t1／2为12h.
　　多沙唑嗪，作用强度弱，但作用时间较长。可用于轻、中度高血压。