2011年初级药师考试辅导：碳青霉烯类药物

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???? 碳青霉烯类与青霉素类结构的差别是在噻唑环上以碳原子取代了硫原子，并在2位和3位之间有一不饱和键。它不仅是β-内酰胺酶抑制剂，而且还具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌、阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有很强的抗菌活性。主要缺点是化学性质不稳定，水溶液的稳定性差，并且在体内易受肾脱氢肽酶的降解。为了克服这些缺点，对碳青霉烯进行结构修饰，发现如果在4位引入取代基，空间位阻增加，对脱氢肽酶稳定性增加；在3位引入亚氨基，不仅提高结构的稳定性，同时也提高对酶的稳定性。通过结构修饰，将其做成甲脒、甲氧乙酰基衍生物，由此发展成临床上作用较好的一类抗生素。