2012年初级药师考试辅导：作用受体的药物

会计考友

　　药物与受体结合后产生效应，首先，药物应具有亲和力，即药物能与受体结合；其次，药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。因此，只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合，但不能激动受体而产生效应。药物的内在活性用常数α来表示。药物与受体的亲和力用解离常数KD表示，KD值越大，其亲和力越小，两者成反比。为方便表达，激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示，即KD的负对数，其大小与亲和力成正比。根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药三类。
　　（一）激动药
　　药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。部分激动药是指药物对受体具有较强的亲和力，但内在活性不强（α
　　（二）拮抗药
　　拮抗药虽有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应，但由于其占据了一定数量的受体，反而可拮抗激动药的作用。如纳洛酮为阿片受体拮抗药，普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药等。有些药物以拮抗作用为主，但还有一定的激动受体的效应，则为部分拮抗药，如氧烯洛尔是β肾上腺素受体部分拮抗药。