2012年初级药师考试辅导：别嘌醇的使用

会计考友

　　别嘌醇又名别嘌呤醇或痛风宁（Allopurinol、Zyloric），是次黄嘌呤的异构体，次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化生成尿酸。别嘌呤也可被黄嘌呤氧化酶催化生成代谢产物异黄嘌呤，本品及异黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶均有抑制作用，从而阻断了次黄嘌呤生成尿酸的过程，血中尿酸盐浓度降低，尿中尿酸的排出也减少，同时次黄嘌呤及黄嘌呤可溶性化合物增加，避免尿酸结晶的沉积，也可促进尿酸盐的溶解，防止发展成慢性痛风性关节炎或肾脏病变。
　　临床用于治疗慢性痛风和痛风性肾病以及对促进尿酸排泄药物无效或不宜使用者，还用于防治白血病、真性红细胞增多症、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等疾病或肿瘤化疗、放疗所致的继发性高尿酸血症，亦适用于预防肾或尿路尿酸和草酸钙结石的形成。近年来认为本品能抑制自由基的形成，如超氧阴离子自由基，从而减轻器官再灌注损伤。
　　别嘌醇能显著抑制巯基嘌呤或硫唑嘌呤的氧化，使疗效增加2～4倍，毒性增大，合用时后者剂量应减少30％。本品增强阿糖腺苷的毒性，两药合用时发生贫血、眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、震颤等，应避免合用。
　　丙磺舒增加本品代谢产物异黄嘌呤的排泄，两药合用时减少丙磺舒的剂量或增加别嘌呤的剂量。
　　本品延长双香豆素和降糖药氯磺丙脲的半衰期，增强其作用，合用时应减少后者剂量。
　　它不能与氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠）同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。也不与丁苯氧酸（布美他尼）、呋塞米、美加明（美卜拉明）及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。忌与铁盐同时服用。
　　本品使用开始阶段可促使痛风关节炎急性发作，宜同时服用秋水仙碱或吲哚美辛预防。服药期间应大量饮水，维持每日尿量在2L以上，并使尿液呈中性或偏碱性，以促进尿酸排泄。
　　不良反应少见，最常见的是皮疹、胃肠道反应、肝功能损害和发热。反应严重者应停药。肝、肾功能损害者慎用。孕妇、乳母禁用。