2012年初级药师考试辅导：药物的转运机制

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药物的转运机制：
　　(1)被动扩散
　　概念：又称为被动转运，即药物由高浓度区向低浓度区转运。大多数药物通过这种方式透过生物膜。
　　特点：从高浓度区(吸收部位)向低浓度区域(血液)顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体，也不消耗能量，所以也称为单纯扩散。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
　　途径：
　　①类脂途径：由于生物膜为类脂双分子层，非解离型的脂溶性药物可以溶于液态脂质膜中，更易透过细胞膜 ;
　　②膜孔途径：细胞上有许多含水的蛋白质细孔，水溶性小分子物质和水可由此扩散通过。
　　被动扩散可以用Ficks第一定律解释，转运速度与药物在膜两侧的浓度差、油水分配系数和膜的扩散面积成正比，与膜的厚度和药物分子大小成反比。
　　(2)主动转运
　　概念：借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。
　　特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥有结构特异性;⑦有部位特异性。
　　存在主动转运的物质：K+ 、Na+、I—、单糖、水溶性维生素、氨基酸等生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等。主动转运的吸收速度比较块。
　　(3)促进扩散
　　概念：又称中介转运或易化扩散，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧，向低浓度一侧扩散或转运的过程。
　　特点：①顺浓度梯度转运;②需要载体;③不需要能量;④有饱和现象和竞争抑制现象。
　　存在促进扩散的物质：单糖类、季铵盐和氨基酸等。
　　促进扩散的速度大大超过被动扩散。
　　(4)胞饮作用
　　由于生物膜具有一定的流动性，细胞膜可以主动变形将某些高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素和重金属等摄入细胞。
　　药物在人体不同部位有不同的转运机制，有时一种药物可通过几种转运机制同时进行，但多数药物的吸收以被动扩散为主。