2012年初级药师考试辅导：影响药物经皮吸收的因素

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　　影响药物经皮吸收的因素
　　(1)生理因素的影响
　　皮肤水合作用的影响: 皮肤的外角质层及其降解产物具有的与水结合的能力称为水合作用。水合作用增大可大大增加药物的透皮吸收。
　　角质层的厚度
　　皮肤条件：对于有损伤的皮肤，由于角质层被破坏，渗透性大大增强，会引起过敏与中毒等副作用。
　　皮肤的结合作用与代谢作用
　　(2)剂型因素与药物的性质
　　药物剂量和药物的浓度
　　药物的溶解性与油/水分配系数(K) 既能油溶又能水溶的药物(即K适中者)具有较高的穿透性
　　药物的分子量 吸收速率与分子量成反比，经皮吸收制剂宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。分子量大于600的物质较难通过角质层。
　　药物的熔点 低熔点的药物易渗透通过皮肤
　　药物在基质中的状态影响其吸收量 溶液态药物﹥混悬态药物，微粉﹥细粒
　　PH与Pka：基质的PH﹤酸性药物的Pka(或基质的PH﹥碱性药物的Pka)药物的分子型明显增加，有利于药物的经皮吸收
　　TDDS中药物的浓度
　　热力学活度