2012年初级药师考试辅导：重新确立药剂学地位

会计考友

1重新确立药剂学在药物研究中的地位
1.1药剂学在药物研究中的重要性每一种药物都以一定的形式存在。它被赋予一定的剂型，由特定的途径给药，以特定的方式和量被吸收、分布、代谢、消除，到达作用部位后又以特定的方式和靶点作用，起到治疗疾病的目的。药物发挥治疗作用的好坏不仅仅与药物在到达靶部位后的药理活性有关，与上述所有环节都密切相关。
药物自身的结构和性质至关重要，可以说是药物自身的结构决定了药效，而且影响了药物在体内的吸收、分布过程。但是，由于人体对药物有特定的处理方式，并不是具有活性部位的分子都可以做药物使用。药物发挥药理活性的仅仅是它结构的一部分，为了能发挥这种活性，还需要另外一些辅助结构保证该分子能经受人体的处理而到达靶部位。因此，需要对药物自身进行结构改造，使足够的药物能到达作用部位，并减少在正常组织的分布；同时，选择合理的剂型、给药途径，增添辅助分子和载体材料，也是改善药物疗效的好方法。如何使药物更好地发挥疗效，就是药剂学研究的内容。另外，工业化药品生产和简单的理想化的实验室研究之间存在着巨大差距。药物的储存稳定性、患者的适应性、给药方式、配伍等，都是影响药物疗效的重大实际问题，甚至仅仅是压片机的损坏和硬度调节不准就能造成严重后果。对于药学事业而言，只有把一种药物真正转化为产品，在临床上良好应用，才是有价值的。从国民经济角度而言，只有药物产品有好的疗效，产生良好的经济效益，药学事业才发挥了它应有的作用，才是值得尊重的。由这些复杂的环节组成的从药物到体内过程到发挥疗效的复杂体系，将药物化学、药理学、物理药学、生物药剂学和药代动力学、工业药剂学、机械、计算机以及临床药学和医学新技术联系在一起的综合性学科，才是现代药剂学。
1.2药剂学的定义、组成部分和在药物研究中的新地位在教科书中，药剂学被定义为是“研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术科学”。综合和应用，是药剂学最重要的外在特征。药剂学应是站在药学各学科（药物化学、药理学、有机、无机）的前沿，站在工业化大生产和药学基础研究的交叉点上，站在临床医学和药物学之间，一方面，将药物化学和医学新技术的成果转化成直接可应用的产品，通过合理地设计剂型、给药途径、制备工艺，实现从实验室到工业化的转变；另一方面，直接向工业化大生产提出要求，设计更合理的机械和设备；它还应深深了解临床医学在治疗疾病中的问题和需要、对产品的要求和期望，加以解决。药剂学包括制剂工艺、生物药剂学、临床药学和工业药剂学。制剂工艺使实验室操作向工业化转变，并对工业化提出要求，设计出更好的设备；生物药剂学研究药物在体内的代谢、分布与药物结构的关系，并采用靶向性载体材料和药物自身结构改造的方式改变药物的药代动力学和组织分布，进行靶向治疗；临床药学了解临床医生的需要和每种药物面临的挑战，提出改造的意见。未来的药剂学应在药物研究和成果转化中起到关键环节的作用，成为药物基础研究和工业化生产之间的联系人和指导者，起到承上启下的作用。这对药物成果快速转化、促进药物基础研究至关重要，也是建立药学研究-工业化生产这种研究-生产链合体系的前体。这就要求未来的药剂工作者不仅懂得药物制剂知识，还要掌握医学新技术，要与临床联系，与工业化生产联系，并具有综合应用科学技术成果的能力和管理的能力，了解药品从研究到生产到申请专利的全过程。
          
1.3药剂学自身学科的发展药剂学不仅仅是一个中间环节，它本身就是一个充满希望的学科。很多药物在体外有强大的活性却不能用到体内成为药物，原因在于，人体对外来分子的处理有特定的规律，还远未被揭示。拿阿糖胞苷和阿霉素两种抗肿瘤药物来说，在进入肿瘤细胞之后，两种药物都能起抗肿瘤的作用，但是，阿霉素有广谱抑瘤作用，而阿糖胞苷仅能治疗急性粒细胞性白血病。阿霉素既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺，有酸性酚羟基和碱性氨基，易于通过细胞膜，在多靶点起作用，故疗效广泛。而阿糖胞苷口服难吸收，体内易被酶降解，却极易通过血脑屏障。这些理化性质的不同是否是其抗肿瘤效果不同的重要因素呢因此，药物结构引起的药物吸收、分布、代谢、消除的改变与药效之间的关系是药剂学应大力研究的问题。在利用先进的工艺和手段控制药物在体内的吸收速度和量、分布方式方面，药剂学无疑具有很大潜力。新型的药物载体如：脂质体、微球、微囊、固体分散体、环糊精包合物、透皮吸收制剂，各种给药途径和新型辅料的研制开发，都具有十分光明的前景。