2012年初级药师考试辅导：复方乙酰水杨酸片

会计考友

【处方】阿司匹林268g 对乙酰氨基酚（扑热息痛）136g 咖啡因33.4g 淀粉 266g淀粉浆（15%～17%）85g 滑石粉25g（5%）轻质液状石蜡2 5g 酒石酸 2 7g制成1000片。
【制备】将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀。加淀粉浆（15%～17%）制软材lO～15分钟，过14目或16目尼龙筛制湿颗粒。于70℃干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒·然后将此颗粒与阿司匹林混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在100～105℃干燥） 及吸附有液状石蜡的滑石粉，共同混匀后，再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用 12mm冲压片，即得。
【注解】处方中的液状石蜡为滑石粉的10%，可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面上，在压片振动时不易脱落。车间中的湿度亦不宜过高，以免阿司匹林发生水解。淀粉的剩余部分作为崩解剂而加入，但要注意混合均匀。在本品中加其他辅料的原因及制备时应注意的问题如下：①阿司匹林遇水易水解成对胃黏膜有较强刺激性的水杨酸和醋酸，长期应用会导致胃溃疡。因此，本品中加入相当于阿司匹林量1%的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效地减少阿司匹林的水解，②本品中三种主药混台制粒及干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒的方法，并且避免阿司匹林与永直接接触，从而保证了制剂的稳定性；③阿司匹林的水解受金属离子的催化，因此必须采用尼龙筛网制粒，同时不得使用硬脂酸镁，因而采用5%的滑石粉作为润滑剂；④阿司匹林的可压性极差，因而采用了较高浓度的淀粉浆（15%～17%）作为黏合剂⑤阿司匹林具有一定的疏水性，因此必要时可加入适宜的表面活性剂，如吐温80等，加快其崩解和溶出；⑥为了防止阿司匹林与咖啡因等的颗粒混合不匀，可采用液压法或重压法将阿司匹林制成干颗粒，然后再与咖啡因等的颗粒混合。总之，当遇到像阿司匹林这样理化性质不稳定的药物时，要从多方面综合考虑其处方组成和制备方法，从而保证用药的安全性、稳定性和有效性。