2013年初级药师考试辅导：环糊精包合物的药剂应用

会计考友

1.掩盖药物的不良嗅味和降低刺激性。如大蒜油β，cyd可维持原来药效，且使大蒜精油臭味减小。
2.增加药物的溶解度和溶出度，有利于药物制剂的制备，提高制剂的生物利用度，减少服药剂量。如吲哚美辛水溶性极低，且胃肠道反应较大，采用饱和水溶液法制备吲哚美辛β-cyd包合物，包合物中吲哚美辛6min溶出达98%，而原药仅12%.
3.提高药物稳定性，防止药物氧化、光解和防止药物热破坏。如硝基苯1-金刚烷酸盐β-cyd包合物被氧化分解仅为原药的1/28.
4.液体药物粉末化与防挥发。中药中含有多种挥发性成分，特别是挥发油，如薄荷油、紫苏油、牡荆油、生姜挥发油等，挥发油的稳定性较差，生产过程中极易挥发损失。
5.减慢水溶性药物的释放，调节释药速度，起缓控释作用。如异山梨醇酯与de-β-cyd形成包合物制成片剂、胶囊剂后，溶出速率减慢，体内血药浓度平缓，峰时tmax明显延长，峰浓度cmax降低，为普通片剂的1/8.