2011年初级药士考试辅导：利舍平

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　药士药理学辅导精华——利舍平（reserpine，利血平）
　　利舍平为印度产蛇根萝芙木根中提取出的一种生物碱。我国产萝美木提取的总生物碱制剂“降压灵”，其有效成分主要是利舍平，降压作用与利舍平相似而较弱，不良反应较轻。
　　【药理作用】利舍平降压作用的特点是缓慢、温和而持久。口服治疗量后约1周才产生降压作用，2～3周作用达高峰，停药后作用可持续3～4周。静脉注射或肌肉注射后30～60min血压开始下降，2～4h降压作用达高峰。
　　除降压作用外，利舍平还具有镇静和安定作用，其性质类似氯丙嗪但较弱，有利于改善高血压病人的精神紧张、烦躁及失眠等症状。此作用可能与脑组织中多巴胺和5-HT的耗竭有关。
　　利舍平对去甲肾上腺素能神经末梢中的囊泡膜具有很高的亲和力，能与囊泡膜上胺泵（依赖于Mg2+-ATP的胺类主动转运机制）呈难逆性结合，使囊泡膜失去摄取和贮存去甲肾上腺素和多巴胺的能力，从而使囊泡内递质的合成与贮存逐渐减少，以至耗竭，使去甲肾上腺素能神经冲动传递受阻，从而产生降压作用并伴有心率减慢。
　　【临床应用】利舍平适用于轻、中度高血压病。由于不良反应较多，目前有许多有效而不良反应少的降压药可供选用，利舍平的应用受到限制。然而利舍平与利尿药或其他降压药合用可减少不良反应，且价廉。肌肉注射或静脉注射可用于高血压危象，降压作用比较缓和。
　　【不良反应】常出现鼻塞、腹泻、心动过缓、乏力、嗜睡、胃酸分泌增加等副交感神经相对占优势的症状。严重时偶见精神抑郁，此时应立即停药。有精神抑郁、消化性溃疡病史者禁用。