2011年初级药士考试辅导：苯巴比妥的理化性质

会计考友

　　①本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦，mp.174.5～178℃。在空气中稳定。难溶于水，能溶于乙醚、乙醇。
　　②其烯醇式呈弱酸性，pKa在7～8之间，本品的pKa为7.4，在碱溶液中可得到苯巴比妥钠。
　　③苯巴比妥钠为白色结晶性粉末，易溶于水，可做成注射剂。苯巴比妥钠的水溶液呈碱性，与酸性药物接触或吸收空气中的二氧化碳（碳酸的pKa6.35），可析出苯巴比妥。在配制注射剂和药物配伍使用中要加以注意。
　　④苯巴比妥钠溶液放置易水解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去药效。水解的速度与温度和pH有关，10%溶液于1℃贮存，2个月基本不变化；在35℃贮存，1个月内分解达22%；溶液的pH升高，水解反应加速。为避免水解失效，巴比妥钠注射剂须制成粉针剂，临用时用注射用水溶解。
　　⑤分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-结构，与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色，巴比妥类药物都具有类似的反应。但含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色，可以用来区别含硫和非含硫的巴比妥类药物。
　　⑥与硫酸和亚硝酸钠反应，产生橙黄色，此系苯环上的亚硝基化反应。可用此反应区别不带苯基的巴比妥类药物。
　　⑦苯巴比妥的pKa为7.4，与体液pH相当。在酸性尿中药物的解离少，易由肾小管再吸收，在体内消除缓慢。人体血浆半衰期为50～100小时。调节尿液的pH可以调节苯巴比妥的排泄速度。