2012年初级药士考试辅导：青霉素G抗菌作用及应用

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　　【药动学】青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。脑膜炎时可透人脑脊液；由肾小管主动分泌而排泄，可被丙磺舒竞争性抑制，从而可延缓青霉素的排泄，提高其血药浓度，并延长半衰期。
　　【抗菌作用及临床应用】青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。
　　【抗菌作用机制】青霉素与青霉素结合蛋白（PBPs）结合后，青霉素的β-内酰胺环抑制PBPs中转肽酶的交叉联结反应，阻碍细胞壁粘肽生成，使细胞壁缺损；另外青霉素还可激活细菌的自溶酶，从而使细菌体破裂死亡。
　　【不良反应】
　　1.局部刺激症状如注射部位疼痛、硬结较常发生；
　　2.变态反应，特别是过敏性休克。变态反应重在预防，过敏性休克一旦发生要积极抢救；肌肉或静脉注射肾上腺素，同时采取其他措施，如吸氧、输液、人工呼吸等。