2012年主管中药师考试辅导：黄连的成分药理及应用

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　　【有效成分】
　　生物碱：小檗碱（黄连素）为主、黄连碱、掌叶防己碱（巴马亭）、药根碱、表小檗碱、甲基黄连碱、非洲防已碱、木兰花碱等。
　　【药理作用】
　　功效主治相关的药理作用：清热燥湿、泻火解毒。
　　（1）抗病原体
　　黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌及真菌等有抑制或杀灭作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌。
　　抗菌作用机制：①破坏细菌结构②抑制细菌糖代谢黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。③抑制核酸、蛋白质合成
　　（2）抗细菌毒素、抗腹泻
　　黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。黄连能对抗大肠杆菌引起的腹泻；小檗碱能对抗霍乱毒素引起的腹泻，并减轻小肠绒毛的水肿、分泌亢进等炎症反应，降低死亡率。小檗碱对非感染性腹泻也有对抗作用。
　　（3）抗炎、解热小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。
　　黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症过程的某些环节有关。
　　（4）镇静催眠黄连具有中枢抑制作用。叔胺类比季铵类易透过血脑屏障，作用强。
　　（5）降血糖黄连煎剂和小檗碱能降低正常或高血糖动物的血糖，并具有一定的量效关系。
　　降糖机制
　　小檗碱能降低肝脏和隔肌糖原含量，抑制丙氨酸为底物的糖原异生作用，升高血中乳酸含量。因此推测，小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。
　　（6）抗溃疡
　　黄连及小檗碱具有抗实验性胃溃疡作用。小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌作用有关。
　　（7）抗肿瘤