2012年主管中药师考试辅导：药效学概述

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　　（一）作用于受体药物
　　激动药：有亲和力，强内在活性
　　部分激动药：有亲和力，弱内在活性
　　拮抗药：有亲和力，无内在活性
　　竞争性拮抗药：与受体可逆结合，最大效应不变
　　非竞争性拮抗药：与受体不可逆结合，最大效应降低
　　（二）药物作用机制
　　非特异性药物作用：药物理化性质有关
　　特异性药物作用：与机体生物大分子功能基团结合
　　（三）构效关系与量效关系 1.构效关系：结构与活性的联系，用于药物设计、新药研制。
　　2.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系量效曲线。
　　⑴量反应：药理效应强度呈连续性变化，可用数量表示
　　⑵质反应：药理效应表现出反应性质变化，用全或无表示
　　⑶最小有效量：出现疗效所需的最小剂量
　　⑷半数有效量（ED50）：产生50%最大效应时的剂量
　　⑸半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量
　　⑹效应强度：药物达到一定效应所需剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。与效能并不平行。
　　⑺效能：药物的最大效应，反映药物本身内在活性
　　⑻治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 （LD50/ED50），比值越大相对安全性越大。这一安全指标并不可靠。