A.范德华力 B.共价键
C.电荷转移复合物 D.偶极一偶极相互作用力
E.氢键
标准答案: a, c, d, e
解 析:本题考查药物与大分子相互作用的可逆结合形式。键合特性中,药物通常通过范德华力、氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力和共价键等形式与受体结合,其中除了共价键为不可逆之外,其余形式均为可逆的结合形式。
54、含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有
A.盐酸丁卡因 B.盐酸布比卡因
C.盐酸普鲁卡因 D.盐酸利多卡因
E.盐酸罗哌卡因
标准答案: a, c
解 析:本题考查麻醉药的结构特点。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯酸酯结构的局部麻醉药,盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因是酰胺类局部麻醉药,故答案为AC。在2007 年大纲中对麻醉药已不作要求.
55、对舒必利描述正确的有
A.结构中有氟苯基团 B.结构中有苯甲酰胺片断
C.结构中有一个手性碳原子 D.结构中有吩噻嗪环
E.结构中有二个手性碳原子
标准答案: b, c
解 析:本题考查舒必利的结构。
56、对依他尼酸描述正确的有
A.属于保钾利尿药
B.使用时要注意补充电解质
C.大量使用时会出现耳毒性
D.含有α ,β -不饱和酮结构,在水溶液中不稳定
E.含有芳氧乙酸酯结构,易水解
标准答案: b, c, d, e
解 析:本题考查依他尼酸的相关知识。依他尼酸是一个排钾利尿药,易引起电能质紊乱使用时要注意补充电解质(同服氯化钾),大量使用时会出现耳毒性,分子中含有α,β-不饱和酮结构,在水溶液中不稳定,含有苯 氧乙酸酯结构,易水解。
57、对盐酸乙胺丁醇描述正确的有
A.含有两个手性碳原予
B.有三个光学异构体
C.R,R一构型右旋异构体的活性最高
D.在体内两个羟基氧化代谢为醛,进一步氧化为酸
E.在体内与镁离子结合,干扰细菌RNA的合成
标准答案: a, b, c, d, e
解 析:本题考查盐酸乙胺丁醇的相关知识。盐酸乙胺丁醇分子中含有两个手性碳原子,但是由于结构对称,所以只有三个光学异构体,(此知识点在2005年以A 型题考查)其中R,R-构型右旋异构体的活性最高;在体内两 个羟基氧化代谢为醛,进一步氧化为酸,在体内与镁离子螯合,干扰细茵RNA 的合成。
58、广谱的B.内酰胺类抗生素有
A.克拉维酸钾 B.氨苄西林
C.阿莫西林 D.头孢羟氨苄
E.头孢克洛
标准答案: b, c, d, e
解 析:本题考查广谱β一内酰胺类抗生素的相关知识。 广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等,广谱头孢茵素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等;克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,可以增强 β-内酰胺药物的抗茵活性。所以答案为BCDE。
59、无19位甲基的甾体药物有
A.黄体酮 B.甲睾酮
C.左炔诺孕酮 D.炔雌醇
E.炔诺酮
标准答案: c, d, e
解 析:本题考查甾体药物的相关知识。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基,而雌甾烷类结构的药物中没有。故答案为CDE。注:新版《应试指南》中未涉及此知识点。
60、以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得到的药物有
A.美法仑 B.匹氨西林
C.比托特罗 D.头孢呋辛酯
E.去氧氟尿苷
标准答案: a, e
解 析:本题考查药物结构修饰的相关知识。 抗肿瘤药物中,氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活性的功能基,载体部分的改变可以提高药物的组织选择性,美法仑就是将氮芥中-CH 换成苯丙氨酸的结构修饰产物;去氧氟尿 3 苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,由于肿瘤细胞中含有较多的该 酶,所以提高了药物的选择性;匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的 基团酯化后得到的前药,增加了药物的脂溶性。 |