2011年执业药师综合辅导：拟肾上腺素药

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　　苯乙胺类拟肾上腺素药：
　　代谢：单胺氧化酶（mao）催化氧化，还可经儿萘酚o-甲基转移酶（comt）催化。
　　构效关系：
　　1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。
　　2、苯环上3，4位二羟基比含4-oh好，但不能口服，3位取代可口服。
　　3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般r构型有较大活性。4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代 重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）：（r）- 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚
　　左>右 r性质：水液室温或加热易消旋化，ph4以下速度加快。 收缩血管，抗休克、局部止血肾上腺素（a、）：（r）- 4-[ 2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 盐酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐
　　fecl3 墨绿作用：增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。盐酸异丙肾上腺素（喘息定）：4- [ （ 2-异丙胺基-1-羟基） 乙基 ]- 1，2- 苯二酚盐酸盐 左>右以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。盐酸去氧肾上腺素（a）：（r）-（-） 4- a- [ （甲氨基）甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 散瞳检查眼底克仑特罗（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐
　　显芳伯胺反应盐酸特布他林（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂沙丁胺醇（舒喘灵） （）：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇
　　fecl3 紫色盐酸氯丙那林（2）：a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐fecl3 反应：去甲（翠绿）、去氧（紫色）、肾（紫-紫红）、异丙（深绿）、多巴胺（墨绿）、沙丁（紫色）
　　苯异丙胺类拟肾上腺素药：
　　盐酸麻黄碱：（1r，2s）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐
　　碱性强 （a、）2个手性c，只有（-）麻黄碱 （1r，2s）有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。
　　性质：
　　1、氨基醇结构：水液加cuso4 + naoh ，醚层（二水合物）紫色，水层（四水合物）蓝色。
　　2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。盐酸伪麻黄碱：（1s，2s）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 作用：对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。
　　两者区别：
　　1、水溶性：麻黄碱（形成分子内氢键）大于伪麻黄碱（形成较稳定分子内氢键）。
　　2、碱性：伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。
　　3、共性：有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，cuso4成黄色铜盐。盐酸甲氧明：a-（1-氨基乙基）-2，5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂， 收缩血管、升压作用：低血压急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。重酒石酸间羟胺（阿拉明）：（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇 a -受体激动剂 酚羟基作用：适用于各种休克及手术时低血压。