2011年执业药师综合辅导：非典型β-内酰胺类抗生素

会计考友

　　一、单环β-内酰胺类
　　氨曲南（aztreonam）
　　口服不易吸收，肌肉注射吸收较好，分布广泛，可透过炎性血脑屏障，t1/2为1.7h，主要经肾排泄。
　　窄谱抗菌药：抗菌范围类似氨基糖苷类。只对需氧革兰阴性菌有效。其中肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌作用佳，副作用少。对革兰阳性细菌、厌氧菌作用差。
　　对β-内酰胺酶稳定，对青霉素无交叉过敏等。
　　常作为氨基糖苷类的替代品，与氨基糖苷类合用，加强对铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用。
　　临床用于大肠杆菌、沙雷菌、克氏杆菌、铜绿假单胞菌所致的下呼吸道、尿路、软组织感染及败血症的治疗。对青霉素、头孢菌素过敏患者宜选用。
　　不良反应少，主要有胃肠道反应、皮疹、注射局部疼痛及静脉炎等。
　　二、头霉素类
　　包括：头孢西丁（cefoxitin）、头孢替坦（cefotetan）、头孢美唑（cefmetazole）、头孢米诺（cefminox）等。
　　与头孢菌素化学结构相似，母核7位碳上为甲氧基。
　　特点：对β-内酰胺酶稳定性、抗菌活性增强。
　　头孢西丁
　　体内分布广，可透过血脑屏障，以原形从尿排泄，tl/2为0.7～3h.
　　抗菌谱、抗菌活性与第二代头孢菌素相同。
　　特点：对肠杆菌科细菌作用强，对各种厌氧菌，包括脆弱杆菌有良好的作用，比所有第三代头孢菌素强。
　　临床可用于盆腔、腹腔和妇科的需氧和厌氧菌的混合感染。
　　三、氧头孢烯类
　　化学合成的广谱抗生素，拉氧头孢（latamoxef）、氟氧头孢（flomoxef）。
　　特点：作用类似于第三代头孢菌素中头孢噻肟。对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌作用同头孢他啶，对铜绿假单胞菌作用不如头孢他啶，对厌氧菌尤其脆弱杆菌作用强于一、二、三代头孢菌素。
　　临床主要用于呼吸道、肝胆系统、妇科感染及脑膜炎等。
　　不良反应：以皮疹多见，也有药物热，用药后可致明显出血，有时是致命的，因此临床宁可选其他的第三代头孢菌素。