2012年执业药师综合辅导：抗结核病药物体内过程

会计考友

　　口服吸收快而完全，1～2h血药浓度达峰值。
　　广泛分布于全身体液和组织。穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水、纤维化或干酪化的结核病灶中，易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
　　肝内代谢：异烟肼→乙酰化酶→乙酰化→乙酰异烟肼、异烟酸等，与少量原形药→从肾排出。
　　异烟肼的代谢分：
　　快代谢型：尿中乙酰化异烟肼较多。
　　慢代谢型：尿中的游离异烟肼较多。
　　乙酰化酶的表现型与人种有明显关系。
　　快代谢型的tl/2为0.5～1.5h.
　　连续每日给药：两种代谢型疗效无大差异；间歇疗法，快代谢型疗效低于慢代谢型，慢代谢型不良反应较少见。