2013执业药师考试药物化学复习资料：ß内酰胺类抗生素

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  ?--内酰胺类抗生素
一、青霉素及半合成青霉素类   6-APA (2S[/B]，5R，6R)[/B]   过敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐药性[/B]
青霉素G[/B]：1、酸性下不稳定，分子重排成青霉二酸     3、碱中羟肟酸铁反应  碱开环   
2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺           4、酰胺侧链影响活性，口服水解破坏
氨苄西林[/B]：成钠盐供注射，第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物
性质： 1、a-氨基酸：茚三酮反应    2、多肽链：双缩脲反应，碱性酒石酸酮紫色。
阿莫西林[/B]：(羟氨苄青霉素) 右旋体。同上，发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。
替莫西林[/B]：-CH O，对?-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩
哌拉西林[/B]：常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团，对绿脓杆菌有效。 广谱、长效
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 ：7-ACA ( 6R，7R )[/B]
对酸较稳定，与青霉素很少或无交叉过敏性，彼此无交叉过敏反应。
头孢噻吩钠[/B]：第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。
头孢噻肟钠[/B]：第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。
甲氧肟基对?-内酰胺酶高度稳定，顺式大于反式100倍，光照下易顺转反，故避光。
二氨基噻唑基团，增加亲和力，广谱。             只能[U]注射[/U]、[U]耐酶[/U]、[U]广谱[/U]。
  头孢哌酮钠[/B]：第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。  与哌拉西林相似
头孢氨苄[/B]：臭。阳性大于阴。干燥下稳定，强酸强碱、热、紫外线水解。PH 8.5以下稳定。
    [/B]      性质：1、茚三酮反应   2、硝酸—硫酸 ：黄色(头孢类反应)
头孢羟氨苄[/B]：特异臭。性质同上，可口服。
头孢克洛[/B]：为半合成可口服的第二代头孢菌素。
三、非经典的 ?-内酰胺类抗生素及 ?-内酰胺酶抑制剂
  克拉维酸[/B]、舒巴坦[/B]、氨曲南[/B]：对酶有抑制，本身又具有抗菌活性。[/B]