2013执业药师考试药理学辅导：托烷司琼的药理及适应症

会计考友

　　托烷司琼为外周神经元和中枢神经系统内5一HT：，受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5一HT：，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。托烷司琼选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5一HT：受体的兴奋，并可能对中枢神经系统的突触前5一HT：受体传递的迷走神经传人后区有直接影响，这种双重量作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
　　健康志愿者的药代动力学结果表明托烷司琼口服吸收迅速、完全，2.2小时内吸收口服100mg剂量的95％以上，tmax为2—3.5小时，Cmax为21.7—28.0μg/L，静注Cmax为82～84μg／L，口服t1/2为8.6～41.9小时，静注t1/2为7.3—30.3小时；Vd为554.1L；约71％的托烷司琼以非特异的方式与血浆蛋白结合；代谢正常者，约8％的托烷司琼以原形从尿中排出70％以代谢物从尿中排出。粪中排出约占15％，几乎均为代谢物；在非正常代谢人中，尿中原形排出比例大于正常代谢者。
　　托烷司琼主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。