2013执业药师考试药理学精华复习资料(2)

会计考友

第二章　药物代谢动力学[/B][/B]
　　大纲要求：[/B]　P10
　　第一节　药物的体内过程
　　药物吸收及影响因素
　　药物分布及影响因素
　　药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂
　　药物排泄途径、药物排泄的临床意义
　　第二节　药物代谢动力学参数
　　血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节　药物的体内过程[/B]
　　药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程


　　
　　一、药物的跨膜转运[/B]
　　被动转运（简单扩散、滤过）
　　载体转运（主动转运、异化扩散、膜泡运输）
　　（一）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
　　1.主要动力：膜两侧的浓度差。
　　2.特点：
　　（1）不需要载体（2）不耗能（3）无饱和性（4）药物间无竞争抑制现象
　　（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
　　3.简单扩散的影响因素
　　药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差
　　（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜
　　（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（一般认为非解离型药物才能跨膜转运）
　　（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多
　　（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜
　　4.药物解离度对被动转运的影响
　　常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解离，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。
　　pKa：即药物在50%解离时溶液的pH值， pKa值是各药物所固有的特性
　　弱酸性药物（ HA ）
　　


　　弱碱性药物（B）
　　


　　弱酸性药物
　　在酸性环境中解离少、非解离型多，易跨膜转运。
　　因此：在胃中易吸收；在碱性环境中吸收少。
　　弱碱性药物
　　在碱性环境中解离度少、非解离型多，易跨膜转运。
　　因此：在碱性肠液中易吸收；在酸性环境中吸收少。
　　（二）主动转运 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
　　




　　药物的转运
　　被动转运
　　简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收
　　滤过———肾小球的滤过
　　载体转运
　　主动转运———肾小管的分泌
　　易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞
　　二、药物的吸收[/B]
　　1.吸收 药物经血管外给药，自给药部位进入血液循环 的转运过程。常以药物离开给药部位的速率和程度描述。大多数药物吸收过程为被动转运。
　　2.影响吸收因素：
　　（1）药物理化性质（2）给药途径（3）药物剂型（4）机体因素
　　
　　3.药物的理化性质