2013执业药师考试药理学精华复习资料(30)

会计考友

第二节　胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药[/B]
　　【大纲要求】：
　　新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
　　毒扁豆碱药理作用特点及临床应用我考网(www．woexam。com)
　　有机磷酸酯类的中毒机制、症状及中毒解救
　　碘解磷定的药动学特点、临床应用及不良反应
　　一、易逆性胆碱酯酶抑制药[/B]
　　
　　新斯的明（Neostigmine）
　　易逆性
　　【临床应用】
　　（1）重症肌无力 （2）手术后腹气胀和尿潴留
　　（3）阵发性室上性心动过速 （4）肌松药的解毒
　　【不良反应】 禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
　　二、难逆性胆碱酯酶抑制药[/B]
　　有机磷酸酯类organophosphates
　　

　　【中毒机制 】
　　【急性中毒症状】
　　（1）M样作用症状
　　瞳孔缩小，视力模糊；流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物；支气管分泌增加和支气管痉挛，可导致呼吸困难，严重者出现肺水肿；恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁；心动过缓、血压降低。
　　（2）N样作用症状
　　

　　（3）中枢神经系统症状
　　先兴奋后抑制
　　不安、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭
　　（4）中毒分类
　　

　　【急性中毒的解救原则】
　　1.清除毒物避免继续吸收：清洗皮肤、洗胃、导泄
　　2.进行对症治疗：维持呼吸、循环；注射阿托品
　　3.使用胆碱酯酶复活药：及早、足量、反复
　　三、胆碱酯酶复活药[/B]
　　胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物（肟类化合物）
　　碘解磷定
　　氯磷定
　　【解毒机制】
　　1.使胆碱酯酶复活
　　与磷酸化胆碱酯酶结合，进而夺取磷酰基团，使AChE游离，恢复活性。
　　2.与有机磷酸酯结合
　　碘解磷定
　　【作用特点】
　　1.必须静脉注射。  2.可迅速分布于全身各脏器，但不能透过血脑屏障。
　　3.能迅速制止肌束颤动，而对M样中毒症状效果较差。
　　4.内吸磷、对硫磷作用好， 5.对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。
　　6.由于含碘，有时会引起咽痛及腮腺肿大。