2013执业药师考试药理学精华复习资料(31)

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胆碱受体阻断药p128[/B]
　　【大纲要求】：
　　阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒解救
　　东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、哌仑西平的药理作用特点及临床应用
　　琥珀胆碱的临床应用及不良反应
　　筒箭毒箭、泮库溴铵药理作用特点
　　1.M受体阻断药（解痉药） 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
　　2.N2受体阻断药（肌松药）www.examｗ.com
　　
　　一、M胆碱受体阻断药[/B]
　　（一）托品类生物碱  阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、
　　（二）阿托品的合成代用品
　　合成扩瞳药：后马托品
　　合成解痉药：丙胺太林
　　阿托品
　　【作用机制】 竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
　　【作用特点】 1.选择性低，作用广泛  2.唾液腺，支气管腺体和汗腺是最敏感的组织。
　            　3.脏器平滑肌和心脏对阿托品反应的敏感性为中等。
　　【药理作用】
　　1.解除平滑肌痉挛
　　胃肠道平滑肌>膀胱逼尿肌>输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌
　　2.抑制腺体分泌
　　唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道分泌>胃酸
　　3.眼
　　（1）扩瞳（2）眼内压升高（3）调节麻痹
　　4.心血管系统
　　（1）心脏
　　小剂量：抑制负反馈，ACh释放↑，心率↓
　　大剂量：解除迷走神经对心脏的抑制，心率↑
　　（2）扩张血管改善循环来自www.Examw.com
　　5.中枢神经系统
　　较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢
　　更大剂量：兴奋大脑
　　严重中毒：兴奋→抑制，昏迷、呼吸麻痹
　　【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：内脏绞痛　遗尿症2.抑制腺体分泌：全麻前给药　盗汗　流涎症
　　3.解救有机磷酸酯类中毒
　　4.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）用于验光
　　5.抗休克　感染中毒性休克、出血性休克　6.抗心律失常　缓慢型心律失常
　　【不良反应】
　　1.外周不良反应：口干、皮肤干燥、心率加快、视力模糊、便秘、排尿困难
　　2.中枢不良反应：呼吸加快加深、烦躁不安、高热、谵妄、幻觉、惊厥、昏迷、、呼吸麻痹、死亡。
　　东莨菪碱
　　【药理作用】特点：中枢镇静作用最强抑制腺体分泌作用强于阿托品
　　1.麻醉前给药2.晕动病3.呕吐4.帕金森病
　　山莨菪碱
　　人工合成品称654-2
　　【药理作用】特点：外周抗胆碱药（不易透过血脑屏障）
　　1.感染中毒性休克（解除血管痉挛，改善微循环）2.治疗内脏平滑肌痉挛
　　（三）合成胃酸分泌抑制药
　　哌仑西平
　　【作用特点】对胃酸分泌抑制作用强，用于消化道溃疡。
　　二、N胆碱受体阻断药[/B]
　　（一）N1受体阻断药
　　（二）N2胆碱受体阻断药（肌松药）
　　1.分类
　　去极化型：琥珀胆碱——新斯的明
　　非去极化型：筒箭毒碱——新斯的明
　　　　　　　　　　　　　　泮库溴铵
　　2.去极化型肌松药
　　琥珀胆碱
　　【作用机制】（1）与后膜N2受体结合后，激动N2受体，使后膜去极化，产生终板电位，骨骼肌兴奋。由于代谢慢，膜维持在去极化状态，逐渐失去兴奋性，对再次冲动不产生反应，而导致肌松弛。
　　（2）只要琥珀胆碱存在，膜不会被乙酰胆碱再次去极化。
　　【药理作用】通常先从颈肌开始，逐渐波及肩胛、腹部及四肢
　　【临床应用】
　　（1）作用快而短暂，适用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作。
　　（2）全麻时的辅助药。（3）能引起强烈的窒息感，禁用于清醒病人。
　　3.非去极化型肌松药
　　筒箭毒碱
　　【作用机制】
　　（1）小剂量：与乙酰胆碱竞争性结合N2胆碱受体（2）大剂量：干扰神经末梢乙酰胆碱的流动性。
　　（3）可被胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明）拮抗。
　　【药理作用】
　　（1）肌松顺序：先是眼与头部肌肉，其次是颈部、四肢、躯干肌，接着肋间肌，最后累及膈肌。
　　（2）中毒后可用新斯的明解救。