药学综合辅导：治疗中枢神经退行性病变药

会计考友

一、抗震颤麻痹药
　　左旋多巴
　　左旋多巴又称L-多巴，为多巴胺的前体，可人工合成。
　　【体内过程】
　　进入中枢神经系统的左旋多巴不到1%，在外周组织中形成的大量多巴胺是造成副反应的原因。
　　【药理作用】
　　1、抗震颤麻痹 此药作用特点是：①对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及年老患者疗效差;②对肌肉僵直及运动困难疗效好，而对肌肉震颤症状疗效差，但长期用药及较大剂量对后者仍可见效;③奏效较慢，用药2~3周才能出现客观体征的改善，l~6个月以上才获得最大疗效，但疗效持久，随用药时间延长而增效。该药对氯丙嗪等抗精神病药物引起的震颤麻痹无效。
　　2、心血管系统作用：外周生成的多巴胺造成。
　　3、内分泌系统作用：减少催乳素释放
　　【用途】
　　1、用于各类型震颤麻痹，但对氯丙嗪等抗精神病药物引起的震颤麻痹无效。
　　2、肝性脑病
　　【不良反应】
　　l、胃肠系统
　　2、心血管系统
　　3、中枢神经系统 可产生失眠、焦虑、恶梦、躁狂、幻觉、妄想、情感抑郁等精神障碍。长期用药，可出现张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等异常运动。也可出现肢体或躯体不自主运动。一般认为产生不自主异常运动表明左旋多巴已达到最大耐受量。还可出现“开关现象”，即患者突然多动不安(开)而后又出现肌强直运动不能(关)，两种现象交替出现，严重者可影响病人正常活动。
　　卡比多巴
　　不能通过血脑屏障，又是较强的左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制药，故与左旋多巴合用时，仅能抑制外周多巴脱羧酶，从而减少左旋多巴在外周组织的耗损，提高脑内多巴胺的浓度，而使抗震颤麻痹作用增强，同时又能减轻左旋多巴的外周副作用。单独使用卡比多巴并不产生抗震颤麻痹作用。
　　司立吉林
　　司立吉林为选择性B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂。脑内MAO-B能使多巴胺氧化分解。本药抑制黑质纹状体MAO-B，减少多巴胺的降解，增加多巴胺在脑内的浓度。此外，司立吉林对多巴胺能神经有保护作用。
　　溴隐亭
　　为多巴胺受体激动药。对震颤麻痹的疗效与左旋多巴相似。
　　培高利特
　　可激动多巴胺受体，作用比溴隐亭强10倍，作用持续时间长。
　　金刚烷胺
　　增加多巴胺能神经元释放多巴胺以及抑制多巴胺的再摄取而发挥作用，不良反应较轻。
　　苯海索(安坦)
　　中枢抗胆碱作用。
　　二、抗记忆障碍药
　　多奈哌齐
　　中枢胆碱酯酶抑制剂，使中枢乙酰胆碱含量升高。
　　加兰他敏
　　中枢胆碱酯酶抑制剂，在胆碱高度不足的区域活性最大。
　　石杉碱甲
　　高选择性碱酯酶抑制剂
　　占诺美林
　　选择性M1受体激动剂，易透过血脑屏障。